ISSN | 2237-9045 |
---|---|
Instituição | Universidade Federal de Viçosa |
Nível | Graduação |
Modalidade | Pesquisa |
Área de conhecimento | Ciências Biológicas e da Saúde |
Área temática | Farmacologia |
Setor | Departamento de Bioquímica e Biologia Molecular |
Bolsa | FAPEMIG |
Conclusão de bolsa | Não |
Primeiro autor | Giovanna Viana Barros |
Orientador | MARISA ALVES NOGUEIRA DIAZ |
Outros membros | Caio de Castro Mello, HUMBERTO JOSUE DE OLIVEIRA RAMOS, Matheus Brum Felício |
Título | Avaliação farmacocinética do fígado pela via transdérmica de um medicamento antitumoral |
Resumo | A via transdérmica tem sido utilizada há décadas como forma de administração de agentes farmacológicos. Sua aplicação se justifica pela possibilidade de entrega da droga utilizando-se de um veículo capaz de permeá-la pelas camadas da pele até os capilares sanguíneos e, consequentemente, até a circulação sistêmica, evitando-se o efeito do metabolismo de primeira passagem. É dessa forma que o objetivo do presente trabalho foi avaliar a farmacocinética do derivado de um do novo fármaco, o 1,3-difenil-2-benzil1,3-propanodiona (DPBP). Para este experimento, foram utilizados ratos (6 animais/grupo), machos, Wistar, pesando entre 250 e 300 gramas. O DPBP foi incorporado ao veículo transdérmico (Pentravan®) numa concentração de 1mg/g de gel transdérmico e os animais receberam uma dose de 1mg de DPBP/kg de peso que foi aplicada em suas patas. Em seguida, os animais foram eutanasiados por punção cardíaca nos tempos 0,5h, 1h, 2h, 3h, 6h, 12h e 24h após a aplicação. O fígado foi coletado e armazenado a -80°C até as análises. Uma porção de 100mg do fígado foi pesada, foi adicionado 1000µL da solução de acetato de etila/metanol (95:5 v/v) e processada em homogeneizador de tecidos celulares tipo Potter (modelo NT-136, com pistilo em PTFE). O homogenato de fígado foi centrifugado a 10.000 G durante 30 minutos. Em seguida, o sobrenadante da primeira centrifugação foi coletado, transferido para outro eppendorf e centrifugado mais uma vez por 30 minutos. Por fim, o sobrenadante foi filtrado em filtro de nylon 0,22µm e as amostras foram injetadas automaticamente no sistema UPLC/MS/MS. Para quantificação da concentração do DPBP no fígado e padronização do método, uma curva padrão com diferentes concentrações de DPBP foi utilizada. Os cromatogramas foram avaliados com auxílio do software Skyline e o cálculo da concentração do DPBP foi baseado na área abaixo da curva do pico de maior intensidade. A via de administração transdérmica, apresenta um aumento da concentração hepática gradativo até as primeiras 2h pós administração até que deixa de ser detectada a partir do tempo de 6h [F (6, 21) = 5,532; p < 0,001]. |
Palavras-chave | Farmacocinética, Dibenzoilmetano, Gel Transdérmico |
Forma de apresentação..... | Vídeo |
Link para apresentação | Vídeo |
---|