| Resumo |
O núcleo 1,2,3-triazólico é um heterociclo puramente sintético obtido a partir de uma reação click de grande interesse para a pesquisa de novos compostos bioativos, uma vez que ele apresenta uma variedade de atividades biológicas comprovadas como antimicrobiana, anticâncer, anti-inflamatória entre outros e também pode ser usado como um elo entre moléculas na hibridização molecular, possibilitando a síntese de compostos inéditos com potencial biológico. O câncer é a segunda maior causa de morte mundialmente, e mesmo com várias opções diferentes de tratamentos o uso de quimioterapia é o método mais comum de tentar curar a doença. Apesar disso, um problema na quimioterapia é a resistência às drogas, sendo que 90% da mortalidade de pacientes com câncer é atribuída a isso, tornando a busca por novas substâncias inibidoras de atividade antitumoral que causem menos resistência fundamental . Considerando a atividade antiproliferativa conhecida dos núcleos triazólicos, foram sintetizados novos compostos orgânicos contendo este núcleo e posteriormente foi feito um ensaio biológico para avaliar a atividade dos mesmos contra células cancerígenas. Os compostos triazólicos foram sintetizados utilizando uma reação click de cicloadição 1,3-dipolar onde foram obtidos 15 compostos inéditos com rendimentos variando entre 53 e 95%, e todos os compostos foram caracterizados através de técnicas espectroscópicas e espectrométricas. Em seguida eles foram testados contra as linhagens A549 (adenocarcinoma de pulmão), MCF-7 (carcinoma de mama estrogênio-positivo), HepG2 (carcinoma hepatocelular) e SK-MEL-147 (melanoma) de câncer humano e a viabilidade celular foi determinada pelo ensaio de sulforodamina B (SRB). A maioria dos compostos não apresentou uma redução significativa na viabilidade celular das linhagens testadas, no entanto, as linhagens A549, MCF-7 e HepG2 tiveram uma redução de 50% e a linhagem SK-MEL-147 teve uma redução de aproximadamente 50% quando submetidas ao composto GT14 e o composto GT11 reduziu em aproximadamente 50% a viabilidade celular das linhagens A549 e SK-MEL-147. Embora a maioria das substâncias não tenham apresentado os resultados desejados, estes estudos permitem apontar para o aprimoramento molecular com a síntese de análogos mais potentes contra células tumorais ao analisar quais tipos de moléculas tem um desempenho melhor e basear pesquisas futuras na modificação delas. |