Bioeconomia: Diversidade e Riqueza para o Desenvolvimento Sustentável

21 a 25 de outubro de 2019

Trabalho 11780

ISSN 2237-9045
Instituição Universidade Federal de Viçosa
Nível Graduação
Modalidade Pesquisa
Área de conhecimento Ciências Biológicas e da Saúde
Área temática Ciências Biológicas
Setor Departamento de Bioquímica e Biologia Molecular
Bolsa Outros
Conclusão de bolsa Não
Apoio financeiro CNPq, FAPEMIG
Primeiro autor Lucas Moreira Maia
Orientador ANDREA DE OLIVEIRA BARROS RIBON
Outros membros Nicole Almeida de Oliveira, ROBSON RICARDO TEIXEIRA
Título Atividades antimicrobiana e antivirulência de derivados de isobenzofuranona, indandiona, ácido cinâmico e ácido de Meldrum
Resumo Estudos recentes têm revelado o amplo espectro de atividade biológica de isobenzofuranonas C-3 funcionalizadas, indandionas com porções triazólicas e arilidenicas, compostos derivados de ácido cinâmicos e do ácido de Meldrum, estimulando pesquisas voltadas ao desenvolvimento de novas drogas no combate a infecções bacterianas. Este trabalho teve por objetivo investigar o potencial antimicrobiano de compostos sintéticos de diferentes classes frente a Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Escherichia coli e Pseudomonas aureginosa, bactérias usualmente multidroga-resistentes para as quais novos antibióticos são urgentemente necessários. Avaliou-se também, a atividade antivirulência dos compostos sobre as bactérias estafilocócicas. Quarenta e oito compostos foram sintetizados no Laboratório de Química Supramolecular e Biomimética e caracterizados via espectroscopia no IV e espectroscopia de RMN de 1H e de 13C. Ensaios de microdiluição seriada em caldo Mueller-Hinton foram realizados para determinar a concentração inibitória mínima (CIM) dos compostos. A interação entre os compostos e a gentamicina foi avaliada por meio da técnica de Checkerboard, com concentrações variando de 2X a 1/8X do valor da CIM. A inibição da formação de biofilme e da atividade de hemólise de S. aureus também foi avaliada. A CIM dos compostos determinada para E. coli, P. aeruginosa e S. epidermidis foi ≥ 160µg/mL. Para S. aureus, apenas as isobenzofuranonas f14 e f15 apresentaram CIM de 80µg/mL, enquanto todos os outros apresentaram CIM ≥ 160µg/mL. Dos 24 compostos testados pelo método Checkerboard, onze mostraram sinergia ou aditividade com gentamicina, sendo os derivados de indandionas (compostos ap) os mais prevalentes. Nenhum composto foi capaz de inibir a atividade hemolítica de S. aureus NRS133, enquanto compostos (ap1, ap2, ap4, ap5, ap6, f14 e k5) reduziram a formação do biofilme de S. epidermidis NRS155. Os resultados mostram que indandionas com porção arilidenica (ap) foram os compostos com a melhor atividade biológica e por isso devem ser mais explorados.
Palavras-chave Compostos sintéticos, antimicrobiano, antivirulência
Forma de apresentação..... Painel
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