Ciência e Tecnologia: bases para o Desenvolvimento Social
20 a 25 de outubro de 2014
Trabalho 3212
| ISSN | 2237-9045 |
|---|---|
| Instituição | Universidade Federal de Viçosa |
| Nível | Graduação |
| Modalidade | Pesquisa |
| Área de conhecimento | Ciências Exatas e Tecnológicas |
| Área temática | Saúde publica e ambiente |
| Setor | Departamento de Química |
| Bolsa | PIBIC/CNPq |
| Conclusão de bolsa | Sim |
| Apoio financeiro | CNPq, FAPEMIG |
| Primeiro autor | Silma Francielle da Silva |
| Orientador | ROBSON RICARDO TEIXEIRA |
| Outros membros | Angélica Faleiros Maia, GUSTAVO COSTA BRESSAN, Joana Gasperazzo Ferreira |
| Título | Síntese e avaliação da atividade antiproliferativa de isobenzofuran-1(3H)-onas |
| Resumo | De acordo com dados do Instituto Nacional de câncer (INCA) e do Ministério da Saúde, a incidência de casos de câncer no Brasil e no mundo aumenta a cada ano. No final de 2013 o INCA e Ministério da Saúde estimaram 580 mil novos casos de câncer no Brasil para 2014. Os cânceres mais incidentes seriam pele não melanoma (182 mil), próstata (69 mil); mama (57 mil); cólon e reto (33 mil), pulmão (27 mil) e estômago (20 mil). Os três principais tipos de tratamento do câncer são a radioterapia, a cirurgia e a quimioterapia. No que tange à quimioterapia, são utilizados fármacos com o objetivo primário de destruir as células neoplásicas (células cancerígenas), preservando-se as células normais. A busca por novos agentes quimioterápicos para tratamento do câncer é uma área de intensa pesquisa científica. As isobenzofuran-1(3H)-onas (também conhecidas como fitalidas) possuem como característica estrutural a presença de um anel gama-lactônico fundido a um anel de benzeno. Elas representam uma classe de compostos que tem atraído à atenção de vários grupos de pesquisa devido às atividades biológicas relacionadas, dentre elas atividade citotóxica (antiproliferativa). Dentro deste contexto, este trabalho objetivou a síntese e avaliação da atividade antiproliferativa de isobenzofura-1(3H)-onas, contendo diferentes funcionalidades na posição C-3 do núcleo isobenzofuranona. A reação de condensação entre o ácido ftalaldeídico e diferentes acetofenonas resultou na obtenção de dez isobenzouranonas, com rendimentos satisfatórios, cujas estruturas foram caracterizadas por métodos espectroscópicos (infravermelho e RMN). As reações foram conduzidas sem a presença de solvente e foram catalisadas por oxicloreto de zircônio octaidratado. As atividades citotóxicas dos compostos foram avaliadas contra as linhagens de células de leucemia HL60 e K562. As atividades citotóxicas (antiproliferativas) das isobenzofuran-1(3H)-onas foram avaliadas segundo o método MTT. O ensaio consiste em uma análise colorimétrica baseada na conversão do sal amarelo brometo de 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazólio (MTT) para o produto de cor azul formazan. Os compostos sintetizados foram avaliados, com respeito à atividade citotóxica, em oito diferentes concentrações por 48 horas; os valores de IC50 de cada uma das substâncias foi determinado. Os resultados obtidos com respeito à atividade citotóxica das isobenzofuran-1(3H)-onas foram bastante promissores. Dentre os dez compostos avaliados, apenas três não apresentaram atividade contra as linhagens de células HL60 e K562. |
| Palavras-chave | Atividade antiproliferativa, Isobenzofuranonas, Fitalidas |
| Forma de apresentação..... | Painel |